苯二氮 类药物的主要作用有镇静、改善睡眠、缓解焦虑和紧张以及放松肌肉。因为其使用安全、起效快、耐受性良好等特点，目前仍是最广泛使用的催眠药，但是在治疗焦虑障碍患者时，常作为早期的合并用药以快速有效地缓解焦虑和紧张，其注射剂型常用于精神疾病的兴奋状态时的镇静以及癫痫持续状态时的治疗。

主要有四个方面：①残留效应，即夜间的助眠效应延长到次日白天，产生宿醉效应、头晕、乏力、嗜睡、注意力不集中等不良反应，重者产生复杂的睡眠相关行为，包括梦中驾车、打电话、做饭和吃东西。②遗忘效应，即服药后出现遗忘以及识记能力下降，其对记忆力损害的程度常与血药浓度有关。③停药反应，即停用苯二氮 类药物后出现反跳性失眠、紧张不安、精神错乱、焦虑和抑郁等。常见于停用较短效的苯二氮 类药物后，建议在用药时使用最小有效剂量，并且在停药之前逐渐减量。④成瘾性，即心理依赖和躯体依赖，心理依赖易见于焦虑患者和使用短效药物者，躯体依赖易见于长期使用长效药物者。因此，建议苯二氮 类药物作为催眠药物使用不宜超过4周，作为抗焦虑药物使用不宜超过2个月。另外，苯二氮 类药物可加重抑郁病情，甚至产生自杀倾向，因此宜慎用或采取必要的预防措施。

苯二氮 类药物可通过抑制呼吸中枢和呼吸肌从而产生呼吸抑制的作用，新生儿对此尤其敏感，在静脉快速给药时特别容易出现。它抑制低氧血症时的用力呼吸，加重缺氧和二氧化碳潴留。如果喉返神经受抑制，呕吐物易被吸入从而引起并发症。因此，对于睡眠呼吸暂停综合征、阻塞性肺病、重症肌无力、（手术）麻醉后复苏、存在意识障碍和血气分析异常的患者应慎用。

苯二氮 类药物可降低神经系统的灵敏性和反应速度，这种作用即使在常规治疗剂量下亦可出现，半衰期长者较易出现，而患者常常无明显觉察。因此，对于驾驶车辆、操纵机器、高空作业、精细或危险工作的患者宜慎用，或者在用药期间暂停工作，用药之前宜交待注意事项。对于老年患者尤应注意，临床上可见苯二氮 类药物所致的摔倒，导致骨折、颅脑外伤甚至危及生命者。大剂量使用时，可致反射抑制、共济失调、震颤、癫痫发作、嗜睡或昏迷等，因此，对于急性酒精中毒、颅脑疾病等中枢神经系统处于抑制状态的患者宜慎用。其他反应可见流涎、感觉异常、反射增强、神经炎和脑电波的变化等。

苯二氮 类药物注射时可导致快速和短暂的血压下降，快速静脉注射时更易出现，可导致静脉血栓形成和血栓形成性静脉炎。心功能不全者慎用。

常见恶心、呕吐，也可发生吞咽困难、厌食、腹泻等。肝肾功能损害者可延长本类药物的半衰期，宜慎用并定期检查肝肾功能。

可引起尿潴留、排尿困难等。

相对安全，也有血小板减少、血细胞减少的报道。

影响较小，新生儿可致体温降低。

罕见，如光敏感、皮疹、荨麻疹、皮肤干燥等。

少见，如视物模糊、眼胀、眼痛、耳鸣、味觉反常等。急性或易发生的闭角型青光眼宜慎用。

有报道过敏性休克（严重的过敏反应）和血管性水肿（严重的面部水肿），可能在首次服用时就出现。

大量误服、有意自杀服用、一次或长期过量使用苯二氮 类药物时，可抑制中枢神经系统、心血管系统和呼吸系统的功能，从而引起毒性反应。中毒症状因药物的种类、使用剂量、作用时间长短、是否空腹、是否合并用药以及个体体质的差异而表现不同、轻重各异。主要表现为恍惚、嗜睡、昏睡甚至昏迷、言语不清、共济失调、腱反射减弱或消失等中枢神经系统反应；呼吸减慢或不规则，严重时出现呼吸浅慢甚至呼吸停止等呼吸系统表现；血压下降、皮肤湿冷、脉搏细速、口唇发绀、尿少，甚至休克等心血管系统表现；恶心、呕吐、便秘，肝功异常，贫血、白细胞和血小板减少等。

苯二氮 类药物急性中毒的主要诊断依据有：①误服、自杀服用或过量使用的病史；②中枢神经系统抑制为主要表现；③血液、尿液或者胃内容物检测出药物。

苯二氮 类药物急性中毒的处理有如下方法：

（1） 去除毒物：对意识清晰的患者应立即催吐。尽快用1∶5000高锰酸钾溶液或者清水（温开水为宜）洗胃，洗胃后胃内灌入药用活性炭以吸附残存药物，30～60分钟后给予盐类泻药（例如硫酸钠、硫酸镁）导泻。对不合作或者昏迷的患者要插管洗胃，洗胃后可用硫酸镁导泻，以减少毒物的吸收。

（2） 维持呼吸功能：保持呼吸道通畅，吸氧，呼吸抑制者酌情使用呼吸兴奋药（例如尼可刹米），必要时应用呼吸机辅助呼吸。

（3） 使用解毒剂：氟马西尼是苯二氮 类药物的选择性拮抗药，作用于脑内苯二氮 受体，阻滞苯二氮 受体而并不产生苯二氮 类药物的作用。作为解毒剂，选择性地逆转苯二氮 类药物所致的中枢抑制作用。但是，氟马西尼可能导致癫痫发作和心律失常（本品安全剂量为一次1mg以内），并且不能和三环类抗抑郁药一起使用。使用方法：推荐首次静脉注射剂量为0.3mg。如果在60秒内未达到所需的清醒程度，可重复使用直至患者清醒或者达总量2mg。如果再度出现昏睡，可以每小时静脉滴注0.1～0.4mg药物，滴注的速度应根据所要求的清醒程度进行个体化的调整。在重症监护情况下，对大剂量和（或）长时间使用苯二氮 类药物的患者只要缓慢给药并根据个体情况调整剂量并不会引起戒断症状。氟马西尼半衰期短（50～60分钟），治疗有效后宜重复给药，以防复发。

（4） 促进觉醒：纳洛酮与内啡肽竞争阿片受体，可对抗巴比妥类和苯二氮 类药物的中枢抑制作用。必要时可重复使用。给药速度以快，适合在急诊时使用，首次可静脉注射本品0.4～1.2mg，由于此药作用持续时间短，一旦其作用消失，患者可能再度陷于昏睡和呼吸抑制。因此，用药需注意维持药效。

（5） 输液、利尿、促进药物排泄、保持水盐平衡，必要时行血液净化治疗。

（6） 对症支持治疗：中枢抑制作用显著时可酌情使用中枢兴奋药，如贝美格、戊四氮、咖啡因等；低血压甚至休克时可使用间羟胺、去甲肾上腺素等升压药物以及抗休克治疗。

（1） 苯二氮 类药物可加强酒精等中枢抑制药物的呼吸抑制作用，严重者可导致死亡。

（2） 苯二氮 类药物可使三环类抗抑郁药的清除率减低，增加其血药浓度、延长其半衰期。

（3） 苯二氮 类药物可使地高辛的血药浓度增加，可致地高辛中毒。

（4） 苯二氮 类药物可加重肌肉松弛药的作用，严重者可致呼吸抑制或心搏骤停。

（5） 苯二氮 类药物易成瘾，与其他可能成瘾的药物合用时，成瘾的危险性增加。

（6） 苯二氮 类药物可降低左旋多巴的疗效。

（7） 苯二氮 类药物可减慢扑米酮的代谢，需调整扑米酮的用量。

（8） 苯二氮 类药物可增强抗高血压药和利尿降压药的降压作用。

（9） 异烟肼可抑制苯二氮 类药物的消除，导致其血药浓度增加。

（10） 利福平可增加苯二氮 类药物的消除，导致其血药浓度降低。

（11） 西咪替丁、普萘洛尔可减慢苯二氮 类药物的清除，使其半衰期延长。

（12） 与全麻药、镇痛药、可乐定和抗精神病药等合用时可彼此增效，应调整用量。

（13） 饮茶、含咖啡因饮料或吸烟，可减弱苯二氮 类药物效果。

在妊娠前三个月内，苯二氮 类药物有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期使用可致成瘾，使新生儿出现撤药症状，如激惹、震颤、呕吐和腹泻等。妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时使用可影响分娩进程，导致新生儿肌张力较弱，应禁用。苯二氮 类药物可分泌入乳汁，因此，哺乳期妇女应慎用。

幼儿中枢神经系统对苯二氮 类药物异常敏感，应谨慎给药。

老年人对苯二氮 类药物较敏感，用量应酌减。

1. Sadock BJ， Kaplan HI，Sadock VA. Kaplan & Sadock’s Synopsis of Psychiatry：Behavioral Sciences/Clinical Psychiatry. 10th edition. Lippincott Williams & Wilkins，2007：1018-1022

2. Kryger MH ，Roth T，William CD. Principles and Practice of Sleep Medicine.5th edition. Saunders，2010：905-915

3. Ioachimescu OC，El-Solh AA. Pharmacotherapy of insomnia. Expert Opin Pharmacother，2012，13（9）：1243-1260

4. Reinhold JA ， Mandos LA， Rickels K，et al. Pharmacological treatment of generalized anxiety disorder. Expert Opin Pharmacother， 2011，12（16）：2457-2467

5. Ravindran LN，Stein MB. The pharmacologic treatment of anxiety disorders：a review of progress. J Clin Psychiatry，2010，71（7）：839-854

6. Davidson JR. First-line pharmacotherapy approaches for generalized anxiety disorder. J Clin Psychiatry，2009，70 Suppl 2：25-31

7. 赵靖平. 精神药物治疗学.北京：人民军医出版社，2005